北京大學天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室屠鵬飛、姜勇教授團隊與青島大學藥學院王克威教授團隊合作開發了一項精準單細胞微流控技術，用于瞬時受體電位（TRP）通道調節劑的高效發現。該研究為有效解決中藥藥效成分的高效發現及其分子機制研究提供了技術支撐。相關論文近日發表在《尖端科學》雜志上，并被選為封底文章。

姜勇介紹，TRP通道是細胞膜上重要的陽離子通道蛋白超家族，是治療疼痛的新型藥物靶點之一。由于現有的TRP通道調節劑低效、特異性差，從中藥、天然藥物中尋找新型的TRP通道調節劑成為藥物研發領域的一大熱點。傳統的離子通道類藥物篩選方法（多功能酶標儀觀測鈣熒光的變化和膜片鉗檢測鈣流的變化）存在樣品消耗量大、效率低、預測性差（假陽性/假陰性率高）、技術門檻高等問題。因此，亟須建立新穎、精準的TRP通道調節劑的篩選方法。

研究團隊開發的精準單細胞微流控裝置填補了這一空白。該裝置通過優化微坑尺寸捕獲單細胞，采用無泵被動閥技術實現微量、低剪切力的換液過程，與商品化多功能酶標儀對比，具有微量、快速、重現性好且能實現多次加藥換液等優點。

科研人員利用該技術裝置，結合中醫藥在抗炎鎮痛治療方面的悠久歷史和課題組的前期積累，對近200個中藥成分對5種TRP通道亞型的調控活性進行了高通量篩選，結果從傳統抗炎鎮痛中藥九里香中發現了4個活性成分，將傳統基于鈣熒光檢測的假陽性/假陰性率從76.2%降低到4.8%；進一步體內模型證實，香豆素類活性成分九里香丙素能夠通過抑制瞬時受體電位A1亞型（ TRPA1），顯著減輕福爾馬林或異硫氰酸烯丙酯（AITC）引起的小鼠疼痛反應，從而驗證了該篩選體系的可靠性。